La insulina es una hormona producida por el páncreas, que contribuye a regular los niveles de glucosa en sangre. Esta hormona es vital para el transporte y almacenamiento de la glucosa en las células, ayuda a utilizar la glucosa como fuente de energía para el organismo.

La insulina actúa como una llave para permitir que la glucosa acceda a las células. Si la glucosa no puede entrar en las células, se acumula en la sangre.

El páncreas produce de dos formas diferentes la insulina:

  • Una lenta y continua que ayuda a que los niveles de glucosa se mantengan siempre estables entre 70-100 mg/dl conocida como secreción basal.
  • Otra rápida y en mayor cantidad secretada generalmente cuando la glucosa sanguínea se encuentra en valores altos después de los alimentos, conocida como secreción pulsátil.

Insulina de acción prolongada

La insulina de acción prolongada o intermedia también llamada insulina basal o insulina de zinc es un producto análogo a la insulina humana de acción prolongada. Se obtiene por cristalización con zinc, consiguiendo una insulina que comienza a actuar más tarde (tras 2,5 a 4 horas de la administración) y su duración de acción es de 12 a 36 horas, más larga que la insulina natural. Ayuda a controlar la glucosa o azúcar en la sangre durante la noche y entre las comidas.

Clasificación

Humana

Durante casi 50 años la única insulina disponible era la de las vacas y los cerdos, hasta que NovoNordisk descubrió como elaborar insulina humana sintética usando el ingrediente clave de una hogaza de pan, la levadura. La insulina humana se obtiene, por ingeniería genética para añadir el gen de la producción de insulina a su ADN, es decir, que ha sido modificada genéticamente para producir insulina con una estructura química idéntica a la producida por el páncreas humano.

Análogos

En los últimos años se han desarrollado los denominados análogos de la insulina, que son moléculas similares a la insulina humana, modificadas por bioingeniería genética en las que se ha cambiado la secuencia de aminoácidos. Estas insulinas presentan características farmacocinéticas que potencialmente permiten mejorar el perfil de utilización de las insulinas convencionales. Los análogos de insulina surgen de modificaciones bioquímicas de la insulina humana. Estas modificaciones de la molécula de insulina alteran tanto la absorción como el inicio y la duración de la acción, lo que ofrece ventajas sobre las insulinas convencionales.

En la actualidad se dispone de tres análogos de insulina de acción ultrarrápida: la insulina lispro, la aspártica y la glulisina, y de cuatro análogos de acción prolongada: la insulina glargina, detemir, degludec y el albulin. Además, existen que reproducen mejor la secreción fisiológica que la insulina humana regular y la Neutral Protamine Hagedorn (NPH), respectivamente.

En esta entrada nos centraremos en los tres análogos de insulina de acción prolongada.

¿ME HE PUESTO YA LA INSULINA?

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Principio activo

Se define al principio activo como toda materia, cualquiera que sea su origen – humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo – a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento.

En el caso de las insulinas todas se componen por un principio activo al cual se le denomina una marca comercial.

Glargina

La insulina glargina fue la primera de las sustancias análogas de la insulina de larga acción aprobada para su uso clínico. La insulina Glargina es un análogo de la insulina humana, a la que se añaden 2 aminoácidos y se sustituye otro. Diseñado para formar microprecipitados en el tejido subcutáneo a partir de los cuales se liberan continuamente pequeñas cantidades de insulina, proporcionando un perfil constante (sin picos de concentraciones plasmáticas de insulina) a lo largo de 24 horas.

La glargina está indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus en adultos, adolescentes y niños a partir de 6 años cuando se precise tratamiento con insulina.

Mecanismo de acción: Se clasifica como insulina de acción prolongada. Tras su administración, el comienzo de acción semanifiesta después de 1-3 horas y se mantiene durante aproximadamente 24-36 horas.

Abasaglar® Kwikpen

Lantus® SoloStar

Lantus® cartuchos

Lantus® vial

Toujeo® SoloStar

Degludec

La insulina degludec es una nueva generación de análogos de insulina ultralenta o “ultraprolongada” con un mecanismo de absorción único. Es una insulina basalpara ser aplicada por vía subcutánea (sc) una vez por día. La insulina degludec tiene una vida media prolongada debido a su estructura molecular especialmente diseñada, que forma multihexámeros solubles y estables creando así un depósito de insulina en el tejido subcutáneo. Estos monómeros se separan gradualmente de los multihexámeros lo que genera una liberación lenta y continua a la circulación. Tiene una elevada unión ( >99%) con la albúmina plasmática y su biodisponibilidad es similar a la de la insulina humana; su vida media es de 25 horas. 1 U de insulina degludec corresponde a 1 U Internacional de insulina humana.

Mecanismo de acción: El comienzo de acción se manifiesta después de 1-2 horas y tiene un perfil de acción ultralento (>24h hasta 40h), estable y sin picos de actividad. 

Tresiba®

Detemir

Es un análogo soluble de insulina de acción prolongada obtenida por técnica de ingienería genética, en el cual se le adiciona un ácido graso de 14 carbonos (ácido mirístico) en posición B29 a la molécula de insulina humana. Esta adición permite la unión en forma reversible a la albúmina.55 La insulina detemir circulante está unida a la albúmina en más del 98 % y solo su fracción libre (no unida a la albúmina) puede unirse a los receptores de insulina de las células diana.54 Este mecanismo determina que se prolongue la duración de su acción.

La insulina detemir es un análogo de insulina de acción prolongada que se utiliza como insulina basal, en combinación con insulina de acción rápida y de corta duración antes de las comidas principales. Se administra una o dos veces al día en dependencia de las necesidades individuales.

Mecanismo de acción: El efecto pico del detemir aparece a las 6-7 h. El efecto hipoglucémico oscila alrededor de las 20 h con un decremento a partir de las 8 a 10 h, por lo que debe ser administrado 2 veces al día en la mayoría de los pacientes.

Levemir® Flexpen

Levemir® Innolet

Albulin

La búsqueda de otros análogos de insulina más estables y de larga duración resultó en la introducción del último análogo, la albulin. La albulin posee una cadena simple, puede ser producida por levaduras o células mamarias, se trata de las cadenas B y A de insulina humana unidas por un decapéptido y fusionadas con los terminales NH2 del suero de albúmina humana. Tiene menor afinidad que la insulina para unirse a los receptores de insulina. Una competencia en cuanto a los ensayos de unión con IGF1 marcado con I 125 en células L-6 revelaron que la afinidad por la unión de la albulin es ligeramente menor que la insulina, es necesario que se realicen nuevos experimentos y estudios clínicos para llegar a otros compuestos.

Características de las insulinas de acción prolongada

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NOTA: todas estas recomendaciones y uso sobre este tipo de insulina siempre estarán supeditadas bajo la supervisión de tu equipo médico. Nuestra recomendación en todos los casos de uso, es que preguntes tu servicio médico de referencia.

Fuentes:

http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1561-29532006000300005

https://www.novonordisk.es/content/dam/Spain/AFFILIATE/www-novonordisk-es/Home/Patients/Documents/Tresiba_FlexTouch.pdf